PT-141 32780-32-8注射可能なペプチッド、薬剤のペプチッドBremelanotide

薬剤のペプチッドBremelanotide PT-141 

速い細部
 

 
 
記述
PT-141 （Bremelanotide）はmelanocortinの受容器の刺激によって媚薬の効果を引き出すかもしれないα-MSHの非常に有効で総合的なペプチッド アナログです。PT-141 （Bremelanotide）は7アミノ酸から成り、循環、アルファ メラニン細胞刺激的なホルモン（α-MSH）の短くされたラクタムの変形、生理学機能の広い配列を調整する多機能のペプチッドです。調査では動物モデルの前彎を引き起こすために、bremelanotideは示され、人（勃起不全か無力）および女性両方（性的刺激の無秩序）の性機能障害の処理でまた有効でした。
 
指定
名前:PT-141
同義語:BremelanotideのPT-141アセテート
CAS #:189691-06-3
分子方式:C50H68N14O10
分子量:1025.2 Da （g/mol）
アミノ酸順序:AC Nle cyclo [非対称多重処理システム彼のD Phe Arg Trp Lys] -オハイオ州
 

 
純度
PT-141に高性能液体クロマトグラフィーおよび氏によって定められるように99.0%を超過するペプチッド純度のレベルがあります。このペプチッドは添加物無しで総合され、白によって凍結乾燥させた（凍結乾燥させていた）粉として供給されます。
 
使用法
Bremelanotideは、アナログのα-MSHおよびmelanotan IIに同様に、重要な類縁に欠けているMC2を除くmelanocortinの受容器すべての非選択アゴニストとして機能します。薬剤の報告された活動は次の通りあります:
MC1 （Ki = 0.68 nM）
MC2 （Ki > 1000 nM）
MC3 （Ki = 72.07 nM）
MC4 （Ki = 19.25 nM）
MC5 （Ki = 166.8 nM）
BremelanotideはMC4受容器の活発化によって性欲およびarousalをまたは大抵完全に刺激するようです（MC3受容器はまた複雑かもしれません）。それは発火を調整し、MC1およびMC4受容器の活発化によって虚血を限ります。
bremelanotideのためのPalatinの技術の原物2003のパテントに従って、それはオスのラットの建設の誘因物としてmelanotan IIの潜在的能力をおよそ50倍の所有しています。さらにmelanotan IIのそれが3だけだった一方動物のbremelanotideの治療上の窓が-四倍へ… （とりわけ、悪心を含む副作用の誘導に関連する望ましい性的刺激の誘導の範囲、あくびをすること、伸張、および減らされた食欲） >1,000-foldだったことが、パテントで示されました。彼らはbremelanotideがmelanotan II.より耐えられることを結論を出しました。
 

 
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